来源：100医疗网原创2022-10-18 14336059

D2受体亚型(D2R)是治疗典型中枢神经系统疾病如精神分裂症、抑郁症、帕金森病(PD)和焦虑症的重要靶点，这些疾病影响着世界各地的许多人。最近，D2R已经成为治疗不宁腿综合征的一个有趣的靶点。

D2受体亚型(D2R)是治疗典型中枢神经系统疾病如精神分裂症、抑郁症、帕金森病(PD)和焦虑症的重要靶点，这些疾病影响着世界各地的许多人。最近，D2R已经成为治疗不宁腿综合征的一个有趣的靶点。总体而言，中枢神经系统疾病是最昂贵的医疗疾病之一，因为2010年欧洲大脑疾病的总成本估计为7980亿欧元。

然而，这种疾病的管理是有限的。精神分裂症的治疗只对一半左右的患者有效，最好只抑制阳性症状。用药物治疗抑郁症或焦虑症可能会导致严重的副作用，如体重增加、性功能障碍、镇静、意识模糊、头晕或视力模糊。

图片来源：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36111795/

最近，美国国家精神卫生研究所的研究人员在Med Res Rev发表了一篇题为《多巴胺D2受体配体治疗神经精神障碍的最新进展》的综合文章，总结了多巴胺D2受体配体治疗神经精神障碍的研究进展。

多巴胺是一种在中枢和外周神经系统中合成的生物活性胺。这种生物源性单胺通过激活属于G蛋白偶联受体家族的五种多巴胺受体(D1-5Rs)而起作用。D2Rs的拮抗剂和部分激动剂用于治疗精神分裂症、帕金森病、抑郁症和焦虑症。典型的具有高D2R亲和力的药效团包括四个主要区域，即芳香部分、环胺、中心接头和芳香/杂芳香亲脂片段。

四到六个原子链是D2R亲和力的最佳选择，其中4-丁氧基是最明显的一个。双环芳族/杂芳族系统最常以亲脂性附件的形式出现，以保持高D2R亲和力。在这篇综述中，研究人员全面综述了D2R调节剂在治疗上述疾病中的治疗潜力。此外，本综述还总结了关于这些疾病的最新知识，重点介绍了这些疾病背后的多巴胺能通路。重点介绍了近十年(2010-2021)开发的一种新型1，4-二取代芳香环胺D2R配体的结构、功能和药理作用。

D2Rs的G蛋白依赖性(左)和非依赖性(右)信号级联示意图

图片来源：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36111795/

尽管进行了广泛的研究和大量的新发现，但目前的抗精神病药物(D2R的部分激动剂/拮抗剂)在治疗精神分裂症的阴性和认知症状以及减少或消除抗精神病药物和DRS激动剂的副作用方面无效，因此应进一步努力积极开发新的选择性或混合型D2R调节剂。(100yiyao.com 100医疗网)

参考

多巴胺D2受体配体在神经精神障碍治疗中的最新进展。医学研究修订2022年9月16日。10.1002/med.21923

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