来源：生物探索 2022-12-01 18:12

古语 是药三分毒 辩证地说明了药物的疗效和副作用之间的复杂关系。就一般药物而言，在进入人体内后，通常只有极少一部分作用于病变部位，这既限制了药物的疗效，也带来了药物的毒副作用。而在药物研发的过程中，如果不能对不良反应的发生率有所限制，则意味着药物试验的失败。

尤其是在抗肿瘤药物领域，人们总是希望能药物够地杀死癌细胞而对正常的健康细胞无害。1913年，诺奖得主德国科学家Paul Ehrlich提出了一个 魔法子弹 （Magic Bullet）的概念，设想将细胞毒性药物选择性地输送到肿瘤部位。1958年澳大利亚药物化学发展权威Adrien Albert提出的 前体药物 （Prodrug）概念则是另一种解决思路，即让本身没有活性或活性很低的前体药物在体内代谢后再转变为有活性的药物，提高药物被吸收进入人体循环的速度与程度，提高靶向性，降低毒副作用。