2022年2月17日/Bion/-吉利德科学公司(Gilead Sciences)近日在2022年第29届逆转录病毒与机会性感染(CRIO 2022)上公布了新的三合一复方药物Biktarvy(中文名：bitorvir，俗名：Bikenepropinol片剂)。比克拉韦50毫克/恩替他滨200毫克/普罗福韦25毫克，BIC/联邦贸易委员会/TAF)为期五年的两项随机、双盲、阳性药物对照3期研究(研究1489和研究1490)的开放标签扩展(OLE)累积结果。这两项研究是在以前没有接受过HIV药物治疗的HIV-1感染成人中进行的，并将Biktarvy与含有dolutegravir (DTG)的方案进行了比较。

新的长期数据进一步表明，在最终的与Biktarvy相关的耐药分析人群中，Biktarvy在治疗新诊断的HIV-1成年患者方面具有持续的疗效和安全性。经过5年的治疗，Biktarvy表现出高效持久的病毒学抑制作用，Biktarvy持续表现出较高的耐药屏障，因检测到耐药而导致治疗失败的病例数为零。这些数据加强了Biktarvy作为一个整体方案的潜在作用，以帮助满足不同艾滋病毒感染者群体的长期治疗需求。

在这两项研究中，1，274名新诊断的成年患者被随机分配接受Biktarvy或dottiravir/阿巴卡韦/拉米夫定(50/600/300 mg，DTG/ABC/3TC)(研究1489)或DTG恩替他滨/普罗替诺福韦(50/200/25 mg，f)。这两项研究的主要终点是治疗第48周的病毒学抑制率。之前发表的数据显示，两项研究都在治疗的第48周达到了疗效非劣效性的主要终点。

本次会议公布的数据显示，通过5年随访，开始Biktarvy治疗并继续参与研究的患者中，超过98%的患者(在第20周，1489研究中n=208/213，1490研究中n=218/219，缺失等于排除分析)达到并维持了检测不到的病毒载量(HIV RNA & lt50本/)。通过5年的分析，在两项研究的最终耐药分析人群中，检出耐药导致治疗失败的病例数为0，进一步证明了Biktarvy在新诊断的HIV-1成年患者中的疗效和耐受性。

数据支持长期使用Biktarvy，代谢、骨骼、肾脏标志物无明显变化。在研究患者中，从基线到第240周的平均体重变化为6.1 kg，这与之前提供的数据一致。研究1489还表明，5年内对骨密度(BMD)结果的影响非常小。在第240周，Biktarvy患者的髋部和脊柱的BMD的平均百分比变化分别为-0.29%和-0.23%。在这两项研究中，五名患者(n=5/634)出现了导致停药的研究药物相关不良事件(AE)。此外，在240周内，两项研究都观察到eGFR的中值有轻微变化，TC:HDL比率稳定。

Biktarvy是一种每天一次的单一口服片剂方案(STR ),用于治疗HIV-1感染。该药物结合了新的整合酶链转移抑制剂(INSTI) Bitegravir (BIC)的疗效和上市药物Descovy(恩曲他滨200mg/替诺福韦阿拉芬酰胺25 mg，FTC/TAF)的经证明的疗效和安全性，是《艾滋病毒临床治疗指南》推荐的双效核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)骨架疗法。在III期临床研究中，Biktarvy在用于治疗未接受治疗(初始治疗)的患者和已实现病毒学抑制并转换治疗方案(治疗)的患者时，实现了非常高的病毒学抑制率，且在治疗过程中未出现耐药性。

在美国，Biktarvy(BIC/FTC/TAF，50mg/200mg/25mg)于2018年2月获批上市。该药目前的适应症是：作为一个完整的方案，用于治疗感染HIV-1的儿科患者(体重25 kg)和成人患者。这些患者没有治疗失败的历史，也没有已知的对Biktarvy每种成分的耐药性的相关性。具体来说：(1)无抗逆转录病毒治疗史的患者；(2)已接受稳定的抗逆转录病毒疗法并实现病毒学抑制的患者替换其当前的抗逆转录病毒疗法。需要指出的是，Biktarvy的药品标签附有黑框警告，提示治疗后有乙肝急性恶化的风险。

2021年10月，美国批准Biktarvy(BIC/美国联邦贸易委员会/TAF，30毫克/120毫克/15毫克，低剂量片剂)用于体重至少14公斤至25公斤以下的HIV-1感染儿童，已实现病毒学抑制，或刚刚开始接受抗逆转录病毒药物治疗(ARV)。为体重至少14公斤的儿童提供单一抗逆转录病毒疗法是一个重要的里程碑，有可能挽救许多生命。这一批准扩大了Biktarvy的适应症，以包括感染HIV-1的幼儿，这将有助于减少成人和儿童在获得艾滋病毒治疗计划方面的差距。

在中国，Biktarvy于2018年10月获得香港批准，2019年8月获得内地批准。在中国，托吡酯适用于成人感染人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的完整方案，患者目前和过去没有对整合酶抑制剂、恩替他滨或替诺福韦的病毒耐药证据。(100yiyao.com 100医疗网)